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L'utilizzo terapeutico delle piante si ritrova in tutti i sistemi terapeutici umani, da quelli più antichi e basati su osservazione ed empirismo, a quelli più sofisticati e con livelli di complessità teorica elevata, fino alla moderna biomedicina. La medicina popolare si serve di rimedi fitoterapici da tempi immemorabili. Ippocrate citava il rimedio come terzo strumento del medico accanto al tocco e alla parola.

I medicinali fitoterapici non vanno confusi con i preparati erboristici in quanto, pur essendo quest'ultimi dotati a volte di proprietà farmacologiche, non sono registrati al ministero della salute.

Le differenze principali fra i farmaci propriamente detti, di sintesi chimica, e i fitoterapici attengono alla composizione e concentrazione dei principi attivi, pochi e a concentrazione nota e stabile per i farmaci di sintesi; molti, non opportunamente tutti attivi e a concentrazione variabile nei fitoterapici.

Le piante sono fra le principali fornitrici di sostanze medicamentose.

Vanno considerate veri e propri produttori e contenitori dinamici di sostanze chimiche.

Le moderne preparazioni fitoterapiche sono ottenute a partire dal materiale vegetale

Materiale vegetale sia fresco che essiccato, tramite estrazioni con solventi e metodiche diverse: se il solvente è l'etanolo in percentuali diverse si parla di estratti idroalcolici, solitamente chiamati tinture madri (dette anche tinture officinali o estratti fluidi); se il solvente è l'acqua si parla di infusi, decotti o macerati a freddo; se il solvente è un olio grasso si parla di oleoliti; l'estrazione con solventi diversi e non alimentari (esano, cloroformio, ecc.), che vengono poi eliminati, permette la preparazione di estratti molli e secchi. Alcune preparazioni sono costituite da estratti di singole piante, altri da combinazione di estratti da diverse piante.

Le preparazioni in libera vendita devono sottostare a vari standard di tipo qualitativo e di conservazione.

L'uso di piante e dei loro derivati può essere utile nella terapia e nella prevenzione di molte malattie. Talvolta tuttavia si possono verificare anche "sfruttamenti promozionali" di piante ed erbe delle quali si vantano proprietà terapeutiche non documentate e delle quali talvolta si ignorano i possibili pericoli. Anche le interazioni con i farmaci tradizionali devono essere valutate con attenzione così come gli effetti collaterali. In particolare oggi sappiamo che esistono molte piante che interagiscono con i farmaci, riducendone l'attività o al contrario aumentandone la tossicità, tutte situazioni che devono essere ben conosciute onde prevenire interazioni pericolose o al contrario sfruttarne tutte le sinergie.

Nel sistema sanitario italiano, la fitoterapia non esclude l'autoprescrizione, tanto che esistono fitoterapici da banco senza obbligo di ricetta medica dispensati dal farmacista in farmacia e parafarmacia. La preparazione e la prescrizione delle materie prime vegetali ad uso farmaceutico è soggetta alla supervisione dell’EMA (Agenzia europea per i medicinali), che ne stabilisce le norme. I prodotti fitoterapici sono, inoltre, inseriti nella Farmacopea Ufficiale (F.U.), che contiene i requisiti e le caratteristiche delle sostanze farmaceutiche, definite secondo standard specifici e vigilate dal Ministero della Salute per quanto riguarda la qualità. Il ministero verifica la qualità, la sicurezza e l’efficacia dei prodotti terapeutici e decide se richiesta la prescrizione medica per il loro acquisto.